苯二氮 类药物

【概述】
本药为作用时间长的苯二氮 类药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制。随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥作用，以及骨骼肌松弛作用。
本药口服吸收快而完全，生物利用度76%。0.5～2小时血药浓度达峰值，半衰期为20～70小时，血浆蛋白结合率高达99%，容易穿透血脑屏障；可通过胎盘，可分泌入乳汁。本药主要在肝脏代谢，有肠肝循环，长期用药有蓄积作用，停药后消除较慢，最后经肾由尿液排泄。
【适应证】
（1）主要用于焦虑、镇静、催眠，还可用于抗癫痫。
（2）减轻骨骼肌痉挛。
（3）肌紧张性头痛。
（4）可用于麻醉前给药，减轻焦虑和紧张。
【应用原则】
（1）儿童肌肉或静脉注射最大剂量不能超过每日10 mg。
（2）肝肾功能损害者能延长本药半衰期的清除。
（3）癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态。
（4）有报道称严重的抑郁患者使用时，可能使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。
（5）对本类药耐受性小的患者，初始用量宜小。
【使用方法】
成人剂量：
口服：
（1）抗焦虑，1次2.5～5mg，1日3次。催眠，5～10 mg睡前服。
（2）抗癫痫：1次2.5～10 mg，1日2～4次。
（3）解除骨骼肌痉挛：1次2.5～10 mg，1日3～4次。
（4）治疗酒精戒断综合征：第1天10 mg/次，首日3～4次，然后根据需要逐渐增加用量。
肌肉注射：
（1）基础麻醉或静脉全麻：10～30 mg。
（2）镇静、催眠或急性酒精戒断：初始用10 mg，以后按需每隔3～4小时加5～10 mg。24小时总量以40～50 mg为限。
（3）解除骨骼肌痉挛：初始用5～10 mg，以后按需增加可达到最大限用量；破伤风时可能需要较大剂量。
静脉注射：
（1）基础麻醉或静脉全身麻醉：10～30 mg。
（2）镇静、催眠或急性酒精戒断：初始用10 mg，以后按需每隔3～4小时加5～10 mg。
（3）癫痫持续状态和严重复发性癫痫：开始时静脉注射10 mg，每间隔10～15分钟可按需重复，达30 mg，需要时可在2～4小时后重复治疗。
（4）解除骨骼肌痉挛：初始5～10 mg以后按需增加可达到最大限用量；破伤风时可能需要较大剂量。
小儿剂量：
口服：
6个月以下婴儿不用。6个月以上小儿， 1～2.5 mg/次或按体重40～200 μg/kg或按体表面积1.17～6 mg/m2，1日3～4次，用量酌情增减。
肌肉注射：
（1）癫痫、癫痫持续状态和严重复发性癫痫：出生30天到5岁的小儿，每2～5分钟用0.2～0.5 mg，最大限用量为5 mg。5岁以上小儿，每2～5分钟1 mg，最大限用量为10 mg； 5岁以上小儿可在2～4小时后重复治疗。
（2）重症破伤风解除痉挛：出生30天到5岁小儿用1～2 mg，必要时3～4小时重复注射；5岁以上小儿注射5～10 mg。
静脉注射：
（1）癫痫、癫痫持续状态和严重复发性癫痫：出生30天到5岁的小儿，每2～5分钟用0.2～0.5 mg，最大限用量为5 mg。5岁以上小儿，每2～5分钟1 mg，最大限用量为10 mg；可在2～4小时后重复治疗。
（2）重症破伤风：出生30天到5岁小儿用1～2 mg，必要时3～4小时重复注射。5岁以上小儿注射5～10 mg。小儿静注宜缓慢，3分钟内按体重不超过0.25 mg/kg，间隔15～30分钟后可重复。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）严重的急性酒精中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。
（2）重度重症肌无力，病情可能被加重。
（3）急性或隐性闭角型青光眼，可因本药的抗胆碱能效应而使病情加重。
（4）低蛋白血症时，可导致嗜睡、难醒。
（5）ADHD者可有反常反应。
（6）严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。
（7）外科或长期卧床患者，咳嗽反射可受到抑制。
（8）有药物滥用和药物依赖病史者。
禁用：
（1）急性闭角型青光眼，未治疗的开角型青光眼。
（2）对本药过敏。
（3）妊娠期妇女。
（4）6个月内的儿童。
【不良反应】
（1）常见嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可出现共济失调、震颤。
（2）罕见的有皮疹，白细胞减少。
（3）个别患者发生兴奋、多语、睡眠障碍，甚至幻觉。停药后上述症状很快消失。
（4）长期连续用药可产生药物依赖性，停药可能发生戒断症状，表现为激动或烦躁不安。
【注意事项】
（1）对一种苯二氮 类药物过敏者，可能对本药过敏。
（2）与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
（3）易成瘾，与其他可能形成依赖性的药物合用时，形成依赖性的危险性增加。
（4）与酒精、全身麻醉药、可乐定、镇痛药、酚噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时可彼此增效，应调整用量。
（5）与抗高血压药和利尿降压药合用可增强降压作用。
（6）与西咪替丁、普萘洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。
（7）与扑米酮合用，由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。
（8）与左旋多巴合用，可降低后者的疗效。
（9）与利福平合用，增加本药的排泄，血药浓度降低。
（10）异烟肼抑制本药的排泄，以致血药浓度增高。
（11）与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。

【概述】
本药为苯二氮 类药物。其作用与地西泮相似，具有镇静、抗焦虑、中枢性肌肉松弛及较弱的抗惊厥作用。
本药口服吸收较完全，1～2小时血药浓度达峰值。肌肉注射比口服吸收慢，且与注射部位无关。经肝脏先后转化为具有相似药理活性的去甲氯氮 和去甲地西泮，后者半衰期达30～100小时。原形药物自肾脏由尿液排泄缓慢，半衰期为5～30小时。
【适应证】
（1）治疗神经症患者的失眠及情绪烦躁。
（2）高血压头痛。
（3）用于酒精中毒及痉挛（如破伤风和各种脑膜炎所致的抽搐发作）。
（4）与抗癫痫药合用，可抑制癫痫大发作，对小发作也有效。
【应用原则】
（1）不宜长期大量使用。
（2）肝肾功能损害者能延长本药清除时间。
（3）有报道称严重的抑郁患者使用时，可能使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。
（4）对本类药耐受性小的患者，初用剂量宜小。
【使用方法】
成人剂量：
抗焦虑，1次5～10 mg，1日2～3次；严重病例可1次20 mg，1日3次。如症状改善，应立即减为1次5～10 mg。年老体弱者，1次5 mg，1日2～4次。镇静，1次5～10 mg，1日15～40 mg。催眠，10～20 mg，睡前服。抗癫痫，1次10～20 mg，1日30～60 mg。
儿童剂量：
抗焦虑、镇静，6岁以上儿童，1日5 mg，分2～4次服。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）肝、肾功能减退者。
（2）老年人用药后，易引起精神失常甚至晕厥，故应慎用。
禁用：
哺乳期妇女及孕妇忌用，尤其是妊娠开始3个月及分娩前3个月。
【不良反应】
本药有嗜睡、便秘等副作用，大剂量时可发生共济失调、皮疹、乏力、头痛、粒细胞减少及尿闭等症状，偶见中毒性肝炎及粒细胞减少症。
【注意事项】
（1）本药以小剂量多次服用为佳，长期大量服用可产生耐受性并形成依赖。
（2）男性患者长期大量服用可导致阳萎。
（3）久服本药而骤停，可引起惊厥。
（4）本药能加强吩噻嗪类（如氯丙嗪）和单胺氧化酶抑制剂（如帕吉林）的作用。
（5）本药与吩噻嗪类、巴比妥类、酒精等合用时，有加强中枢抑制的危险。

【概述】
本药为长效苯二氮 类镇静催眠药，可以缩短入睡时间，延长睡眠时相，减少觉醒次数。
本药口服后肠道充分吸收，1小时血药浓度达峰值，半衰期为30～100小时。经肝脏代谢，有明显的首过效应，缓慢经肾排泄，也可能泌入乳汁。
【适应证】
各种类型的失眠症。
【应用原则】
（1）年老体弱者限量于15 mg内。
（2）反复使用需定期复查肝、肾功能。
（3）服药期间不宜饮酒。
【使用方法】
口服每次15～30 mg，临睡前服用；年老体弱者每次15 mg。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）肝肾功能不全者。
（2）急性酒精中毒者。
（3）有药物滥用或成瘾史者。
（4）低蛋白血症患者。
（5）重症肌无力伴呼吸困难者。
（6）急性闭角型青光眼患者。
（7）严重慢性阻塞性肺病患者。
禁用：
（1）对本药过敏者。
（2）睡眠呼吸暂停综合征患者。
（3）孕妇、15岁以下青少年。
【不良反应】
常见嗜睡、眩晕、头昏、共济失调；可能有胃肠道反应、胸痛、关节痛、心悸和泌尿系统反应。
【注意事项】
（1）对本类药耐受性小的患者，初始用量易小，逐渐增加剂量。
（2）对一种苯二氮 类药物过敏者，可能对本药过敏。
（3）与中枢抑制药合用，可增加呼吸抑制作用。
（4）具有依赖潜力，与其他可能成瘾物质合用时，可增加成瘾的危险性。
（5）吸烟者使用的剂量较不吸烟者要大。
（6）避免长期大量使用而形成依赖性。
（7）突然停药后可能出现撤药症状。
（8）与酒精及全身麻醉药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。
（9）与抗高血压药和利尿降压药合用，可增强降压作用。
（10）与西咪替丁、普萘洛尔合用，本药清除减慢，血浆半衰期延长。
（11）与扑米酮合用，减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。
（12）与左旋多巴合用，可降低后者的疗效。
（13）与利福平合用，增加本药的排泄，血药浓度降低。
（14）异烟肼可抑制本药的排泄，致血药浓度增高。
（15）与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。

【概述】
本药为苯二氮 类药物，具有安定、镇静及明显的催眠和抗惊厥作用。其催眠作用近似于生理性睡眠，服药后30-60分钟起效，作用持续6-8小时，醒后无后遗效应。
本药口服容易吸收，生物利用度为78%。血浆蛋白结合率为85～95%。半衰期为18～36小时，老年人约38小时，肝病时半衰期延长。本品在肝脏代谢，大部分以代谢产物形式随尿液排出，20%随粪便排出。可通过胎盘及分泌进乳汁。
【适应证】
（1）常用于治疗失眠。
（2）对癫痫小发作、肌阵挛、婴儿肌痉挛亦有较好的效果。
【应用原则】
同地西泮。
【使用方法】
（1）催眠：每晚5～10 mg，睡前服。
（2）抗癫痫：1日15～30 mg，分3次服，每次服5～10 mg。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）肝肾功能不全者。
（2）急性酒精中毒者。
（3）有药物滥用或成瘾史者。
（4）低蛋白血症患者。
（5）急性闭角型青光眼患者。
（6）严重慢性阻塞性肺病患者。
禁用：
（1）对本药过敏者。
（2）睡眠呼吸暂停综合征患者。
（3）孕妇、15岁以下青少年。
（4）重症肌无力患者。
【不良反应】
偶见嗜睡、易激惹、共济失调、眩晕、头痛、便秘、白细胞减少等。
【注意事项】
服药同时避免饮酒，余同地西泮。

【概述】
为苯二氮 类药物，有抗焦虑和抗癫痫作用。与其他苯二氮 类药物相比，本药的优势为半衰期长，较其他苯二氮 类药物滥用的可能性小。缺点是易产生耐受性，需要增加剂量，特别是治疗癫痫时。
本药口服吸收良好，１～2小时血药浓度达高峰，半衰期为18～50小时；血浆蛋白结合率为80%；主要在肝脏代谢，其代谢产物7-氨基氯硝西泮仅有微弱活性。
【适应证】
（1）抗癫痫，包括小发作，肌阵挛性癫痫，失神癫痫发作。
（2）抗焦虑，包括各种焦虑障碍，急性躁狂发作和失眠。
（3）美国食品药品管理局（FDA）批准的适应证，为伴或不伴有广场恐怖的惊恐发作。
【使用方法】
治疗癫痫，根据个体差异调整剂量，最高为1日20 mg。治疗惊恐发作，剂量为1日0.5～2 mg，分次服用或睡前1次服用。控制精神运动性兴奋，1次1～2 mg肌肉注射。
【慎用及禁忌】
慎用
（1）急性间歇性卟啉病。
（2）肾功能不全。
（3）控制不佳的开角型青光眼。
禁用
（1）急性闭角型青光眼。
（2）严重肝脏疾病。
（3）妊娠期和哺乳期妇女。
（4）对本品及苯二氮 类过敏者。
【不良反应】
有镇静、疲乏、抑郁、头晕、共济失调、言语迟缓、记忆力下降、意识障碍、兴奋性过高、神经质，严重的不良反应有呼吸系统抑制，特别是与中枢神经系统抑制剂合用时；罕见肝肾功能损害。
【注意事项】
（1）肝肾损害及老年、儿童患者应减量。
（2） 避免突然停药。

【概述】
本药为苯二氮 类药物。有抗焦虑、镇静、催眠和抗惊厥作用。口服吸收迅速而完全，1～2小时达血药浓度峰值，半衰期一般为12～15小时。血浆蛋白结合率为80%，经肝脏代谢，最后自肾脏由尿液排出。本药在体内蓄积量极少，停药后清除快。可通过胎盘并进入乳汁。
【适应证】
（1）焦虑状态。
（2）失眠症。
（3）癫痫。
（4）术前镇静。
【使用方法】
用于催眠，睡前0.4～0.8 mg。用于抗焦虑，0.4 mg/次，1日3次。抗惊恐发作，0.4 mg/次，1日3次；用量按需递增。抗焦虑，最高剂量不能超过4 mg/日。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者。
（2）肝肾功能损害者。
（3）重症肌无力患者。
（4）未经治疗的开角型青光眼患者。
（5）严重慢性阻塞性肺部病变患者。
（6）驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。
（7）老年及肥胖患者。
禁用：
（1）孕妇、哺乳期妇女。
（2）闭角型青光眼患者。
（3）对本品过敏者。
【不良反应】
（1）常见嗜睡、头昏、乏力等；大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。
（2）罕见的有皮疹、对光敏感、白细胞减少。
（3）个别患者发生兴奋、多语、睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。
（4）长期应用后易产生依赖性，停药可能发生戒断症状，表现为激动或不安。
（5）少数患者有口干、精神不集中、多汗、心悸或视物模糊。
【注意事项】
（1）对其他苯二氮 类药物过敏者，可能对本药过敏。
（2）与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
（3）肝肾功能损害者，能延长本药半衰期。
（4）癫痫患者突然停药，可导致惊厥发作。
（5）有报道称严重的抑郁患者使用时，可能使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。
（6）避免长期大量使用而形成依赖性；长期使用如需停药，应逐渐减量，不宜骤停。
（7）出现呼吸抑制或低血压时，常提示超量。
（8）对本类药耐受性小的患者，初始用量宜小，逐渐增加剂量。
（9）具有潜在依赖性，与其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。
（10）与酒精及全身麻醉药、可乐定、镇痛药、酚噻嗪类、单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药合用时，可增加彼此药效，应调整用量。
（11）与抗高血压药和利尿降压药合用，可增强降压作用。
（12）与西咪替丁、普萘洛尔合用，本药的清除减慢，血浆半衰期延长。
（13）与扑米酮合用，由于减慢扑米酮的代谢，故需调整其用量。
（14）与左旋多巴合用，可降低左旋多巴的疗效。
（15）与利福平合用，增加本药的排泄，血药浓度降低。
（16）异烟肼抑制本药的排泄，可致血药浓度增高。
（17）与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度，有可能导致中毒。

【概述】
本药为苯二氮 类镇静催眠药，有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用和较弱的中枢性骨骼肌松弛作用。
本药口服吸收良好， 1～2小时血药浓度达峰值，半衰期为10～24小时，血浆蛋白结合率约为93%。经肝脏代谢，经肾脏由尿液排泄，排泄较慢。
【适应证】
（1）失眠症。
（2）抗癫痫和抗惊厥。
（3）慢性广泛性焦虑和发作性焦虑患者。
（4）麻醉前给药。
【应用原则】
（1）用药期间不宜饮酒。
（2）肝肾功能损害者，能延长本药半衰期。
（3）癫痫患者突然停药，可导致癫痫发作。
（4）严重的抑郁症患者使用时，可能使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施，并加用抗抑郁剂治疗。
（5）避免长期大量使用而形成依赖性；如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。
（6）出现呼吸抑制或低血压，常提示超量。
（7）对本类药耐受性小的患者，初始用量宜小，逐渐增加剂量。
【使用方法】
（1）用于失眠 1～2 mg，睡前服。
（2）用于镇静，1次1～2 mg，1日3次。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）老年高血压患者、婴儿。
（2）心、肝、肾功能不全者。
（3）中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者。
（4）有药物滥用或成瘾史者。
（5）运动过多症患者。
（6）低蛋白血症患者。
（7）急性闭角型青光眼者。
（8）严重慢性阻塞性肺部病变患者。
（9）哺乳期妇女。
禁用：
（1）重症肌无力患者。
（2）新生儿。
（3）妊娠早期孕妇。
（4）对本品过敏者。
【不良反应】
（1）常见口干、嗜睡、头昏、乏力等；大剂量有共济失调、震颤。
（2）罕见的有皮疹、白细胞减少。
（3）个别患者发生兴奋、激动、不安或睡眠障碍。停药后，症状很快消失。
（4）具有潜在的依赖性，长期应用后，停药可能发生戒断症状。
【注意事项】
（1）对其他苯二氮 药物过敏者，可能对本药过敏。
（2）与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
（3）易形成依赖，与其他可能成瘾的物质合用时，成瘾的危险性增加。
（4）与酒精及全身麻醉药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。
（5）与抗高血压药和利尿降压药合用，可增强降压作用。
（6）与西咪替丁、普萘洛尔合用，本药清除减慢，血浆半衰期延长。
（7）与扑米酮合用，由于减慢扑米酮代谢，需调整其用量。
（8）与左旋多巴合用，可降低后者的疗效。
（9）与利福平合用，增加本药的排泄，血药浓度降低。
（10）异烟肼抑制本药的排泄，致血药浓度增高。
（11）与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度，有可能导致中毒。
（12）长期使用本药，应逐渐减量至停用，不宜骤然停药。

【概述】
本药为短至中效苯二氮 类镇静催眠药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。具有抗焦虑、镇静催眠作用、抗惊厥作用、骨骼肌松弛作用。
本药口服后1～6小时、肌肉注射1～1.5小时血药浓度达峰值，半衰期为10～20小时；血浆蛋白结合率高达85%；由肝脏代谢，经肾脏由尿液排泄。
【适应证】
（1）焦虑状态。
（2）失眠症。
（3）癫痫持续状态。
（4）癌症化疗时止吐（限注射剂）：有强的止吐作用，可与小剂量奋乃静合用。
（5）紧张性头痛。
（6）麻醉前及内镜检查前的辅助用药。
【应用原则】
（1）大剂量连续使用不应超过2周。
（2）静脉注射速度不超过2 mg/min。深部肌肉注射用于经口内窥镜检查前辅助用药，同时应进行局部麻醉以减少咽部反射性活动。
（3）服药期间不宜饮酒。
（4）吸烟者的使用剂量较不吸烟者要大。
【使用方法】
口服：抗焦虑，1次1～2 mg，1日2～3次。用于催眠，睡前服1～2 mg。
肌肉注射：抗焦虑、镇静催眠：按体重0.05 mg/kg，总量不超过4 mg。
静脉注射：用于癌症化疗止吐：在化疗前30分钟注射1～2 mg，与小剂量奋乃静合用效果更佳，必要时重复给药。静脉注射速度不超过2 mg/min。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）急性酒精中毒者。
（2）有药物滥用或成瘾史者。
（3）癫痫患者。
（4）肝肾功能损害者。
（5）ADHD患者。
（6）低蛋白血症患者。
（7）严重精神抑郁者。
（8）严重慢性阻塞性肺病患者。
（9）重症肌无力患者。
（10）老年患者。
（11）同时使用神经系统药物者，包括吩噻嗪类、巴比妥类、麻醉性镇痛药、抗抑郁药等。
禁用：
（1）对本药过敏者。
（2）急性闭角型青光眼患者、未治疗的开角型青光眼。
（3）睡眠呼吸暂停综合征患者。
（4）严重呼吸功能不全者。
（5）妊娠早期孕妇、小于6个月的儿童。
【不良反应】
（1）常见震颤、眩晕、虚弱、步态不稳。
（2）少见定向障碍、胃肠道症状、头痛和睡眠紊乱。
（3）儿童超量会出现幻视或幻听。
（4）静脉注射可导致静脉炎或静脉血栓形成。
（5）长期用药后突然停药偶可发生惊厥。
【注意事项】
（1）服药后24小时内不宜驾车和操纵机器。
（2）与镇痛药合用，可使血药浓度升高和过度嗜睡。
（3）在麻醉前给药可减少麻醉剂的剂量。
（4）可增强洛沙平、氯氮平的镇静作用，出现流涎和共济失调较多。
（5）与避孕药合用可降低其疗效。
（6）与乙胺嘧啶合用可能导致肝脏毒性。

【概述】
本药为地西泮、氯氮 的主要代谢产物。药理作用与地西泮、氯氮 相似但较弱，属短至中效苯二氮 类药物。
本药口服吸收迅速，4小时内血药浓度达高峰，半衰期为6～24小时，持续时间至少48小时。分布于各脏器，其中以肝脏、肾脏的分布占总量半数以上，蛋白结合率为86%-99%。本药与葡萄糖醛酸结合后自尿液排出，少量原形药自粪便排泄。
【适应证】
（1）具有焦虑、紧张、失眠等症状的患者。
（2）胃肠道、心血管、呼吸系统疾病伴发的焦虑症状。
（3）癫痫的辅助治疗。
（4）缓解急性酒精戒断症状。
【应用原则】
（1）大剂量连续使用不能超过2周。
（2）服药期间不宜饮酒。
（3）吸烟者的使用剂量较不吸烟者要大。
【使用方法】
口服：15～30 mg，1日3～4次。年老、体弱者抗焦虑时开始剂量为7.5 mg，1日3次，可根据情况增至15 mg，1日3～4次。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）有药物滥用或成瘾史者。
（2）肝肾功能损害者。
（3）ADHD患者。
（4）低蛋白血症患者。
（5）严重慢性阻塞性肺病患者。
（6）重症肌无力者。
（7）同时使用神经系统药物者。
（8）闭角型青光眼者。
禁用：
（1）对本药过敏者。
（2）急性闭角型青光眼患者。
（3）睡眠呼吸暂停综合征患者。
（4）严重呼吸功能不全者。
（5）妊娠早期孕妇、儿童。
【不良反应】
相对较少，常见嗜睡、易疲倦、视力模糊、眩晕、低血压、心动过速、恶梦等，少见共济失调，偶有白细胞减少。
【注意事项】
（1）用药期间及用药后，不得驾车和操纵机器。
（2）与其他安眠镇静药合用，可增强相互作用。
（3）长期应用，可产生依赖性。

【概述】
本药为短效的苯二氮 类镇静催眠药，具有抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛作用。
本药口服吸收快而完全，2小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约为90%，半衰期为1.5～5.5小时。大部分经肝脏代谢，其代谢产物经肾脏由尿液排泄，仅少量以原形排出。多次服用很少体内蓄积。可通过胎盘，分泌入乳汁。
【适应证】
（1）用于镇静、催眠。
（2）也可用于麻醉前给药。
【应用原则】
（1）大剂量连续使用不能超过2周。
（2）对本药耐受性小的患者，初始剂量宜小。
（3）避免长期大量使用而形成药物依赖性，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。
（4）连续用本药10天后，如果出现白天焦虑增多，应更换其他苯二氮 类药物。
【使用方法】
催眠治疗，睡前口服0.25～0.5 mg。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒患者。
（2）肝肾功能损害者。
（3）严重慢性阻塞性肺部病变患者。
（4）急性脑血管病患者。
（5）抑郁症患者。
（6）老年人、儿童、哺乳期妇女。
禁用：
（1）对本药过敏者。
（2）急性或易于发生的闭角型青光眼发作者。
（3）重症肌无力患者。
（4）有自杀倾向和滥用毒品史的患者。
（5）妊娠早期孕妇。
【不良反应】
常见头晕、头痛、困倦。少见不良反应有恶心、呕吐、头昏、语言含糊、动作失调。少数患者可发生昏厥、幻觉或逆行性遗忘，且较其他苯二氮 类药物更易发生。
【注意事项】
（1）与中枢抑制药合用，可增加呼吸抑制作用。
（2）易形成药物依赖，与其他可能成瘾药合用时，可增加依赖的危险性。
（3）长期使用需监测肝功能和血常规。
（4）对其他苯二氮 类药物过敏者，可能对本药过敏。
（5）肝肾功能损害者，能延长本药半衰期。
（6）癫痫患者突然停药，可引起癫痫持续状态。
（7）有报道称严重的抑郁患者使用时，可能使病情加重，甚至产生自杀倾向，应注意观察并采取预防措施。
（8）与酒精及全身麻醉药、可乐定、镇痛药、酚噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可互相增效，应调整用量。其中阿片类镇痛药的用量至少应减至1/3，而后按需逐渐增加。
（9）与抗高血压药和利尿降压药合用，可增强降压作用。
（10）与西咪替丁、红霉素合用，可抑制本药在肝脏的代谢，引起血药浓度升高，必要时减少药量。
（11）与扑米酮合用，由于减慢扑米酮代谢，需调整其用量。
（12）与左旋多巴合用，可降低后者的疗效。
（13）与利福平合用，增加本药的排泄，血药浓度降低。
（14）异烟肼抑制本药的排泄，致血药浓度增高。
（15）与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度，有可能导致中毒。

【概述】
本药为短效苯二氮 类催眠药，具有抗焦虑、催眠、抗惊厥和骨骼肌松弛作用，其中催眠作用尤其显着。
本药口服后0.5～1小时血药浓度达峰值，半衰期为2～5小时；生物利用度为50%，血浆蛋白结合率达96%；由肝脏代谢，经肾脏由尿液排泄。
【适应证】
失眠症，对入睡困难者更佳；也用于术前、诊断检查前及重症监护患者的镇静以及全身麻醉诱导及维持。
【应用原则】
（1）治疗时限以数天至2周为宜。
（2）剂量要个体化，老年人从小剂量开始，长期使用应注意观察患者是否有成瘾倾向。
（3）静脉注射须具备一定条件，即有经验的医师操作，在有呼吸机等辅助设备的医院或急救站内进行。静脉注射速度宜慢，一般为1分钟1 mg。
【使用方法】
口服：用于失眠症，1次7.5～15 mg，睡前服用；术前给药，15 mg口服。
肌肉注射：术前用药成人0.07～0.1 mg/kg，儿童0.15～0.2 mg/kg，麻醉诱导前30分钟肌肉注射。
静脉注射：成人全麻诱导0.1～0.25 mg/kg；儿童常与氯胺酮合用，氯胺酮4～8 mg/kg，咪达唑仑0.15～0.2 mg/kg；用于重症监护患者的镇静，先静脉注射2～3 mg，继之以0.05 mg·kg-1·h-1静脉滴注维持。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）器质性脑损伤患者。
（2）心、肺、肝、肾功能异常者。
（3）对酒精、药物依赖者。
（4）妊娠、哺乳期妇女。
禁用：
（1）对本药过敏者。
（2）重症肌无力患者。
（3）严重心、肺、肝功能不全者。
（4）睡眠呼吸暂停综合征患者。
（5）出生6个月以下新生儿。
【不良反应】
可能出现头晕、乏力，少见血压下降。偶见过敏性皮疹，短暂顺行性遗忘或长期服用可出现躯体性和精神性依赖；骤然停药可出现反跳性失眠。老年人或呼吸功能不全者注射后会出现窒息或呼吸抑制。
【注意事项】
（1）由于全身麻醉诱导术后会出现再睡眠现象，故应保持患者气道通畅。
（2）服药12小时之内不得驾车或操作机器。
（3）过量可出现疲劳、运动失调、健忘，停药后症状可消失。必要时用氟马西尼对抗。
（4）与中枢神经系统抑制剂同时应用，可增加抑制作用，故合用时应当减少剂量。
（5）本身无镇痛作用，但可增强麻醉药的镇痛作用。
（6）与西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁和尼扎替丁合用时，可增高本药的血药浓度，延长半衰期。
（7）禁止与安泼那韦、艾法韦仑合用。
（8）与大环内酯类抗生素、地拉夫定合用，可提高其血浆药物浓度。
（9）与地尔硫 合用，可能出现过度镇静。
（10）与卡马西平合用，可使半衰期缩短。
（11）与左旋多巴合用，可降低左旋多巴的疗效。