天花粉

《中药大辞典》 《中国药典》 《中华本草》

攀援藤本，长可达10m。块根圆柱状，肥厚，富含淀粉。茎较粗，多分枝，具纵棱及槽，被白色伸展柔毛。叶互生；叶柄长3-10cm，具纵条纹，被条柔毛；卷须3-7分歧，被柔毛；叶片低质，轮廓近圆形或近心形，长宽均约5-20cm，常3-5（-7）浅裂至中裂，稀深裂或不分裂而仅有不等大粗齿，裂片菱状倒卵形、长圆形，先端钝，急尖，边缘常再浅裂，基部心形，弯缺深3-4cm，表面深绿色，粗糙，背面淡绿色，两面沿脉被长柔毛状硬毛，基出掌状脉5条，细脉网状。雌雄异株；雄总状花序单生或与一单花并生，或在枝条上部者单生，总太花序长10-20cm，粗壮，具纵棱及槽，被微柔毛，顶端有5-8花，单花花梗长约15cm，小花梗长约3mm，小苞片倒卵形或阔卵形，长1.5-2.5(-3)cm，宽1-2cm，中上部具粗齿，基部具柄，被短柔毛；花萼筒筒状，长2-4cm，先端扩大，径约10mm，中、下部径约5mm，被短柔毛，裂片披针形，长10-15cm，宽3-5mm，全缘；花冠白色，裂片倒卵形，长约20mm，宽约18mm，先端中央具1绿色尖头，两侧具丝状流苏，被柔毛；花药靠合，长约2mm，径约4mm，花丝分离，粗壮，被长柔毛；雌花单生，花梗长7.5cm，被柔毛；花萼筒圆形，长2.5cm，径1.2cm，裂片和花冠同雄花；子房椭圆形，绿色，长2cm，花柱长2cm，柱头3。果实椭圆形，压扁，长11-16mm，宽7-12mm，淡黄褐色，近边缘处具棱线。花期5-8月，果期8-10月。

干燥根呈不规则的圆柱形，长5～10厘米，直径2～5厘米，表面黄白色至淡棕色，皱缩不平，具有陷下的细根痕迹。质结实而重，粉质，不易折断。纵剖面白色，有黄色条状的维管束；横断面白色，散有淡棕色导管群条痕。气微，味淡后微苦。以色洁白、粉性足、质细嫩、体肥满者为佳；色棕、纤维多者为次。以河南产量大、质量优，习称"安阳花粉"。 本品呈不规则圆柱形、纺锤形或瓣块状，长8～16cm，直径1.5～5.5cm。表面黄白色或淡棕黄色，有纵皱纹、细根痕及略凹陷的横长皮孔，有的有黄棕色外皮残留。质坚实，断面白色或淡黄色，富粉性，横切面可见黄色木质部，略呈放射状排列，纵切面可见黄色条纹状木质部。无臭，味微苦。 性状鉴别 锤形或瓣块状，长8-40cm，直径2-5cm。外皮黄桂冠色，有纵皱纹及横长皮孔；外皮刮去后较光滑，黄白色，有横皱纹及残留栓皮斑埠，纵剖面可见黄色纵条纹。质坚实，断面淡黄白色，粉性，导管孔明显，略呈放射状排列。气微，味微苦。 中华栝楼根 去皮者浅灰黄色至棕共同色，断面淡灰黄色，粉性稍差；具皮者显灰棕色，有网状皱纹。 显微鉴别 根横切面：（1）栝楼 木栓层为14-20列木栓细胞，黄色。皮层有1-4列石细胞断续排列成环，三环，石细胞长方形、椭圆形或多角形，长至180μm，直径至140μm。韧皮部较窄。形成层不明显。木质部宽广，导管3-5（-10）个成群，或单个散在，直径至360μm，次生木质部束常排列为1次二歧状，有的木质部导管附近常有木间韧皮部。本品薄壁细胞含淀粉粒。 （2）中华栝楼 石细胞类方形或不规则则形，边缘常有短角状突起或分枝状，长至250μm，直径至100μm；导管直径至465μm。 粉末特征：（1）栝楼 淡黄白色。①淀粉粒单粒较少，类圆形，直径5-35（-45）μm，脐点点状、短缝状或人字状，大粒层纹明显；复粒多见，由2-14（-18）分粒组成，常有1-3个大分粒与10多个小分粒复合。②石细胞类方形、类长方形、类三角形或类圆形，少数有短钝的突起或分枝，直径40-140μm，有的长达180μm壁厚4-15（-20）μz，有的一侧壁较薄，纹孔、孔沟细密，层纹多不明显。③具缘纹孔导管多破碎，完整者直径约至400μm，具缘纹孔直径6-9μm，排列紧密。④木纤维多为纤维管胞，常碎断，直径30-50μm，壁厚4-8μm。此外，有木薄壁细胞及韧皮纤维。 （2）中华栝楼 淀粉粒直径2-50μm；复粒由2-9分粒组成。石细胞类方形或不规则形，边缘常有短角状突起或分枝状，长至250μm，直径至100μm。

1从鲜根汁中分离出天花粉蛋白（TCMLIBicho-santhin)[1]。还得到多种氨基酸：α羟甲基丝氨酸（α-hydrox-ymethylserine)，天冬氨酸（aspartic acid)，瓜氨酸（thrionine)，丝氨酸（serine)，谷氨酸（glutamic acid)，苏氨酸（threonine)，甘氨酸（glycine)，缬氨酸（valine)，酪氨酸（tyrosine)，苯丙氨酸（pheny-lalanine)，组氨酸（histidine)，赖氨酸（lysine)，精氨酸（arginine)，鸟氨酸（ornithine)以及肽类（peptide)，核糖（ribose)，木糖（xylose)，阿拉伯糖（arabinose)，葡萄糖（glucose)，半乳糖（galac-tose)[2]等；根含具有隆血糖作用的多糖；栝楼根多糖（TCMLIBichosan)A，B，C，D，E[3]；根茎含具有抗癌和免疫活性的多糖，系由葡萄糖，半乳糖，果糖（fructose），甘露糖（mannose)，木糖和小量蛋白质组成[4]。鲜根还含7-豆甾烯-3β-醇（stigmasta-7-豆甾烯-3β-醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖甙（stigmasta-7-en-3β-3-O-β-D-glucopyranoside)，泻根醇酸（bryonolic acid)，葫芦苦素（cucur-bitacin)B及D、23，24-二氢葫芦苦素（23，24-dihydrocucurbitacin)B[5].

1.致流产和抗早孕作用：1.1.注射用天花粉对早孕兔子宫收缩的影响：实验用成熟雌兔。以交配日作为妊娠第1日。妊娠第10日时，在戊巴比妥钠麻醉下，经腹部切口将连有细塑料管的乳胶水囊（容积约1ml）置入一侧子宫腔内。细塑料管经腹部和背部皮下，从颈部引出。腹部创口缝复。次日起在清醒状态下记录手术兔的宫内压变化。描记子宫活动时，将细塑料管和乳胶囊以水充盈，塑料管与压力换能器连接，通过记录仪描记子宫收缩活动曲线。所有实验兔在给药前均先记录子宫自发活动，并作催产素试验，即由兔耳缘静脉注射合成催产素（上海第十制药厂产品）0.1单位后，观察子宫反应。给药后24，48，72小时重复记录子宫自发活动和催产素试验。实验共分4组，每组用兔4-5只。对照组：不给任何药物，仅肌肉注射生理盐水0.5ml/兔；天花粉组：妊娠第11日时，肌注注射用天花粉（上海生化制药厂产品，系天花粉蛋白的粗提物的无菌冷冻干燥制剂，每安瓿含2mg），2mg/kg；甲地孕酮10日天花粉组：于注射天花粉前1小时，肌肉注射甲地孕酮混悬液（由上海第十二制药厂提供）10mg/kg；消炎痛加天花粉组：除肌肉注射天花粉（2mg/kg）外，同时还于妊娠第11、l2、l3日时，肌肉注射消炎痛（以麻油配制），每日2次，每次剂量5mg/kg。实验结果表明，早孕兔的子宫处于完全的静息状态，对催产物质的刺激缺乏反应，但注射足够量的天花粉后24或48小时，就见子宫自发活动逐渐加强，子宫对催产物质的反映性也明显提高。 此外，上述实验还证明，天花粉在一定剂量时，对突也有明显抗早孕作用。它可使胚泡坏死、液化，终致完全吸收。天花粉对兔子宫肌的激活作用，虽可被补充外源性孕激素或应用前列腺素合成抑制所防止，但天花粉的抗早孕作用却不被对抗。这一结果提示天花粉终止妊娠的作用，并非继发于激素分泌的抑制，或前列腺素的合成和释放，从而支持天花粉直接作用于胎盘滋养层细胞终止妊娠的结果。 另有报道，取家兔子宫角1.5cm左右悬挂于通气钩上，置玛氏浴槽中，其中有营养液50ml，通以95%O2和5%CO2的混合气体，水浴37℃，子宫活动用杠杆描记于记纹鼓上。先描记子宫自发活动30分钟，然后再加入15-甲基前列腺素F2a（15-甲-PGF2a），测定子宫张力或收缩频率和幅度增加的15-甲-PGF2d最低阈值浓度。对照组动物共进行了6只离体子宫实验，除一个子宫有自发节律收缩外其余5只子宫均无自发收缩，加入15-甲-PGF2a引起张力增加的最低阈浓度为10-1000mg/ml，天花粉组进行离体实验的6只子宫中有5只子宫有明显自发节律收缩，仅一只子宫无自发收缩，加入15-甲-PGF2a引起兴奋的最低阈浓度为l-10mg/ml。实验表明，天花粉能使假孕兔子宫于用药后24小时自发收缩活动增加。 1.2.注射用天花粉对假孕兔子宫孕酮受体（P-R）和雌醇受体（E-R）的影响：取健康成熟雌兔，体重2.5kg以上，静脉注射人绒毛膜促性腺激素（HCG）500单位以产生假孕，注射当天作为假孕1日，然后将动物分成2组，每组7-8只。于假孕第6日、7日给天花粉组每天肌肉注射天花粉注射剂（上海生化制药厂生产，临用前用生理盐水溶解到5mg/2ml）2mg/kgl次。对照组每天注射生理盐水0.8ml/kgl次。于第8日由耳缘静脉取血2ml于含肝素（约0.5mg）的离心管中，离心得血浆供测孕酮用。然后将兔放血处死，立即剖腹取下子宫，剪取一段子宫放入营养液中，供进行离体子宫实验，其余部分用冰生理盐水洗3次，剪碎后与缓冲液按1：3（W/V）比例混合，置于匀浆管中，在低温条件下制成匀浆，供受体测定用。P-R、E-R的测定和KA值的求得采用放射受体测定法，参考Rayard等和Andersan等的方法结合本实验条件略加修改。按Loury法测定子宫胞质液的蛋白含量，二苯胺法测定子宫细胞核的DNA含量，胞质液受体fmol/mg蛋白表示，核受体是以fmol/mgDNA表示。作Scatchardplot求得孕酮和P-R及雌二醇和E-R的KA值。血浆孕酮浓度测定按horneycroft报告的方法，以11a羟孕酮琥珀酸酐牛血清蛋白为抗原，对家兔进行免疫，抗血清效价1：2000以上。 实验结果表明，假孕第八天子宫胞质液和细胞核的P-R含量经t测验，两组间有显着差异，说明注射天花粉后，能使假孕兔子宫的P-R含量降低。作Scatchardplot求得孕酮和胞质液P-R的KA值：对照组KA=1.08x10(9)M-1，天花粉组KA＝0.28x10(9)M,说明天花粉使孕酮和P-R的亲和力明显下降。假孕第八天子宫胞质液和细胞核的E- R含量，经t测验，二组间无明显差异，雌二醇和E-R的KA值：对照值KA＝1.01x10(9)M-1，天花粉组KA=1.1×10(9)M-1，两组间也无显着差异，表明天花粉组对假孕兔子宫E-R无明显影响。假孕兔第8日血浆孕酮浓度对照组与天花粉组之间无明显差异。 一般认为子宫活动受激素调节，Csapo等报道妊娠子宫所以处于静息状态，是与体内血浆孕酮浓度较高有关，妊娠兔子宫活动可被孕酮所阻抑，并使之对催产素和前列腺素均不敏感。束怀德等。曾报导天花粉能使妊娠兔子宫自发收缩活动增加，认为这种作用可能与天花粉损伤胚胎，使体内孕酮水平下降及促使蜕膜释放前列腺素有关。实验采用假孕兔测得第8日的血浆孕酮浓度，与Balduin等，报道的同期孕兔血浆孕酮浓度相近，注射天花粉后孕酮浓度并不下降，与对照血相似，但能使子宫自发收缩明显增加，说明天花粉对胚胎和蜕膜的损伤以及继发的孕酮下降，可能不是天花粉引起子宫自发收缩增加的主要机理。Hai等报道妊娠大鼠在临床前子宫细胞核中P-R含量下降，认为临床子宫活动增加是由于子宫内P-R含量减少所致。实验曾观察到15-甲-PGF2a对假孕兔有溶黄体作用，血浆孕酮浓度于注射15-甲-PGF2a后24小时下降到极低水平，此时子宫P-R受体含量增加，子宫并无明显自发收缩仍处于静息状态。天花粉不改变假孕兔血浆孕酮浓度，但使子宫P-R含量降低并使孕酮与P-R的亲和力下降，而同时子宫自发收缩活动明显增加。因此设想，天花粉使子宫P-R含量减少和使孕酮与P-R的亲和力降低，可能是天花粉使子宫自发收缩活动增加的重要机理，子宫P-R可能与子宫活动调节有关。 1.3.天花粉对小鼠抗早孕的作用：取成熟雌、雄小鼠以2：1合笼，每日上午检查阴道，以发现阴栓日为妊娠1日。于妊娠4、5日,每日皮下注射l次天花粉每10g体重注射0.1ml，于妊娠第8天解剖，记录妊娠动物数。天花粉剂量为10、5、2.5、1.25、0.625mg/kg时，妊娠抑制率分别为100%、81.17%、47.16%、47.16%和12.69%，用简化机率单位法算得天花粉抗早孕作用半数有效量为1.78±0.28mg/kg。 文献报道，单独给予天花粉0.4mg肌肉注射，对早孕小鼠的抑制效果并不理想。上述实验也观察到天花粉能终止小鼠早期妊娠，作用随剂量增加而提高，但在采用使妊娠抑制率达到80%以上的剂量时，可使小鼠体重明显减轻，对机体产生一定毒性。这说明在临床上可能因受到药物毒性的限制，不能通过增加天花粉的剂量来达到提高疗效和缩短流产时间的目的。 1.4.外源性甲地孕酮和绒毛膜促性腺激素对天花粉抗早孕作用的影响方法同上。于妊娠4、5日，每日皮下注射天花粉10mg/kg，同时皮下注射甲地孕酮水混悬液50mg/kg，或腹腔注射绒毛膜促性腺激素（HCG）10I.U，妊娠8日解剖，记录妊娠动物数。结果见表3。合并注射的两组妊娠抑制率均下降。且胚胎均较对照组为小，其中有的与子宫内膜分离，游离于子宫腔内。 1.5.大花粉与15-甲-PGF2a合并用药对小鼠的抗早孕作用：方法同上。于妊娠4、5日，每日皮下注射天花粉0.625mg/kg，同时皮下注射l5-甲-PGF2a0.0125mg/kg，每日上、下午各1次。已知该剂量15-甲-PGF2a对早孕小鼠妊娠抑制率为20%。至妊娠8日解剖，记录妊娠动物数。结果如表3所示。天花粉与15-甲-PGF2a合并用药组，所有12只小鼠均不妊娠。二药合用所得的小鼠妊娠抑制率为100%（即ED100）。这表明15-甲-PGF0.0125mg/kg与天花粉0.625mg/kg合用时，抗早孕作用不是相加，而是增加。 1.6.结晶天花粉蛋白脂质体对小鼠的抗早孕作用：选取6-8周体重20-22g健廉雌鼠，按雌雄2：1合笼，发现阴栓者为妊娠第一天。将见栓的雌鼠随机分组，每组10-15只。于妊娠第六天按下列实验设计组给药：第1组结晶天花粉蛋白脂质体（Trichosanthin一Liposome，TL），剂量为每只小鼠注射TL2ug，4ug与8ug，第2组每只注射天花粉40ug；第3组每只注射空白脂质体0.5ml；第4组每只注射盐水0.5ml，作为正常对照。注药后d5解剖小鼠，观察其子宫胚胎发育情况。结果表明，TL抗早孕剂量为2ug/只，而单纯天花粉剂量为40ug/只，其抗早孕率各为66.7%与70%。说明小剂量TL即有明显的抗早孕活性。TL体外释放试验证实，6小时其释放率为4.6%，72小时达68.2%。提示脂质体在节胃药物以及避孕研究的应用是大有可为的。 1.7.天花粉脂质体对早孕鼠血清孕酮水平的影响：取妊娠6日的小鼠腹腔分别注射不同剂量TL溶液，注药后5日，眼眶放血，收集血清。以放射免疫测定分析孕酮水平。妊娠鼠TL抗早孕的血清孕酮变化。实验结果提示，用药组与对照组比血清孕酮含量差异显着（P

1.成无己：栝萎根，润枯燥者也。加之则津液通行，是为渴所宜也。津液不足而为渴，苦以坚之，栝楼根之苦，以生津液。 2.《纲目》：栝楼根，味甘微苦酸，酸能生津，故能止渴润枯，微苦降火，甘不伤胃，昔人只言其苦寒，似未深察。 3.《本草汇言》：天花粉，退五脏郁热，如心火盛而舌干口燥，肺火盛而咽肿喉痹，脾火盛而口舌齿肿，痰火盛而咳嗽不宁。若肝火之胁胀走注，肾火之骨蒸烦热，或痈疽已溃未溃，而热毒不散，或五疸身目俱黄，而小水若淋若涩，是皆火热郁结所致，惟此剂能开郁结，降痰火，并能治之。又其性甘寒，善能治渴，从补药而治虚渴，从凉药而治火渴，从气药而治郁渴，从血药而治烦渴，乃治渴之要药也。 4.《本经逢原》：栝萎根，降膈上热痰，润心中烦渴，除时疾狂热，祛酒瘅湿黄，治痈疡解毒排脓。《本经》有补虚安中续绝伤之称，以其有清胃祛热之功，火去则中气安，津液复则血气和而绝伤续矣。其性寒降，凡胃虚吐逆，阴虚劳嗽误用，反伤胃气，久必泄泻喘咳，病根愈固矣。 5.《本草求真》：天花粉，较之栝楼，其性稍平，不似萎性急迫，而有推墙倒壁之功也。至《经》有言安中续绝，似非正说，不过云其热除自安之意。 6.《药征续编》：凡渴有二证，烦渴者石膏主之，但渴者栝楼根主之。 7.《医学衷中参西录》：天花粉，为其能生津止渴，故能润肺，化肺中燥痰，宁肺止嗽，治肺病结核，又善通行经络，解一切疮家热毒，疔痈初起者，与连翘、山甲并用即消；疮疡已溃者，与黄芪、甘草（皆须用生者）并用，更能生肌排脓，即溃烂至深，旁串他处，不能敷药者，亦可自内生长肌肉，徐徐将脓排出。 8.《本经》：主消渴，身热，烦满，大热，补虚安中，续绝伤。 9.《别录》：除肠胃中痼热，八疸身面黄，唇干，口燥，短气。通月水，止小便利。 10.《日华子本草》：通小肠，排脓，消肿毒，生肌长肉，消扑损瘀血。治热狂时疾，乳痈，发背，痔痿疮疖。 11.《滇南本草》：治痈疮肿毒，并止咳嗽带血。 12.《本草蒙筌》：治偏疝。 13.《本草正》：凉心肺，解热渴。降膈上热痰，消乳痈肿毒。 14.《医林纂要》：补肺，敛气，降火，宁心，兼泻肝郁，缓肝急，清膀胱热，止热淋小便短数，除阳明湿热。 15.《现代实用中药》：作撒布剂，治皮肤湿疹，汗斑，擦伤。

（1）用于肺热燥咳，热病伤津、口渴等症。本品能清肺润燥，生津解渴。故临床上用于肺热燥咳，可与沙参、麦冬等配伍；用于热病伤津及消渴等症，可与麦冬、知母等配伍。 （2）用于痈肿疮疡。本品对疮疡未溃者有消肿作用，已溃脓出不畅者有排脓作用，但均以热毒炽盛者为宜，常与连翘、蒲公英、浙贝母等药同用。