蟾酥

《中药大辞典》 《中国药典》 《中华本草》

1.中华大蟾蜍，体长一般在10cm以上，体粗壮，头宽大于头长，吻端圆，吻棱显着；鼻孔近吻端；眼间距大于鼻间；鼓膜明显，无犁骨齿，上下颌亦无齿。前技长而粗壮，指、趾略扁，指侧微有缘膜而无蹼，指长顺序3、1、4、2，指关节下瘤多成对，常突2，外侧者大。后肢粗壮而短，胫跗关节前达肩部，左右跟部不相遇，趾侧有缘膜，蹼常发达，内跖变形长而大，外跖突小而圆。皮肤极粗糙，头顶部较平滑，两侧有大而长的耳后膜，其余部分满布大小不等的圆开瘰疣，排列较规则的为头的之瘰疣，斜行排列几与耳后腺平行。此外，沿体侧之瘰疣排列亦较规则，胫部之瘰疣更大，个别标本有不明显这跗褶，腹面皮肤不光滑，有小疣。颜色亦异颇大，生殖季节雄性背面多为黑绿色，体侧有浅色的斑纹；雌性背面色较浅，瘰疣乳黄色，有时自眼后沿体侧有斜行之黑色纵斑，腹面乳黄色，有棕色或黑色细花纹。雄性个体较小，内侧三指有黑色婚垫，无声囊。 2.黑眶蟾蜍，体长7-10cm，雄性略小；头高，头宽大于头长；吻端圆，吻棱明显，鼻孔近吻端，眼间距大于鼻间距，鼓膜大，无犁骨齿，上下颌均无齿，舌后端无缺刻。头部沿吻棱、眼眶上缘、鼓膜前缘及上下颌缘有十分明显的黑色骨质棱或黑色线。头顶部显然下凹，皮肤与头骨紧密相连。前肢细长；指、趾略扁，末端色黑；指长序为3、1、4、2；指关节下瘤多成对外常突大，内侧者略小，均为棕色，后肢短，胫跗关节前达肩后方，左右跟部不相遇；足短于胫；趾侧有缘膜，相连成半蹼，关节下瘤不明显；内跖突略大于外跖突。皮肤极粗糙，除头顶部无疣外，其余布满大小不等之圆形疣粒，疣粒上有黑点或刺；头两侧为长圆形之耳腺；近脊中线由头后至臀部有2纵行排列较规则的大疣粒。体大的黑眶蟾蜍腹面满布小棘。生活时体色变异较大，一般为黄棕色略具棕红色斑纹。雄性第1、2指基部内侧有黑色婚垫，有单咽下内声囊。

干燥的蟾酥呈扁圆形团块状、饼状、棋子状或片状。表面光亮，有的不平而具有皱纹，淡黄色、紫红色或棕黑色。团块状或饼状者质坚硬，不易折断，断面茶褐色，如胶质状而有光泽。片状者质脆易折断，红棕色，半透明。气微腥，嗅之作嚏，味麻辣。遇水即起泡沫，并泛出白色乳状液；用锡纸包碎块少许，烧之即熔为油状。以质明亮、紫红色、断面均一、沾水即泛白色者为佳。 本品呈扁圆形团块状或片状。棕褐色或红棕色。团块状者质坚，不易折断，断面棕褐色，角质状，微有光泽；片状者质脆，易碎，断面红棕色，半透明。气微腥，味初甜而后有持久的麻辣感，粉末嗅之作嚏。 性状鉴别，本品呈扁圆形团块状或薄片状。棕褐色，薄片状者对光透视为红棕色。团块状者质坚，不易折断，断面棕褐色，角质状微有光泽；薄片状者质脆，易碎，断面红棕色，半透明。气微腥，味初甜而后有持久的麻辣感，粉末嗅之作嚏。 显微鉴别，粉末淡棕色。①用甘油水装置，在显微锐下观察呈半透明不规则形碎块。②用水合氯醛液装置，并加热，则碎块透明并渐溶化。③用浓硫酸装置， 则显橙黄色或橙红色，碎块四周逐渐溶解缩小，呈透明类圆形小块，显龟裂斑纹，放置后，渐溶解消失。

蟾蜍浆液经加工干燥所成的固体物，名为蟾酥。浆液成分复杂；上世纪十年代分离蟾蜍精后，陆续分离同类的有效物质，迄今已达数十种之多。此类物质皆有强心等作用，在化学上属于甾族化合物，而其C17上再接一α-吡喃酮基，凡具有此种骨架的物质（实际上，植物中亦有具有此种骨架的物质），总名蟾蜍二烯内酯，是蟾蜍浆液、蟾酥的主要有效成分。蟾酥中所含的蟾蜍二烯内酯有：①蟾蜍它灵。②华蟾蜍精，蟾酥主成分，含率7.2±0.2％。③华蟾蜍它灵，亦是欧赡蜍主成分，局部麻醉力仅次于蟾蜍灵（见下）。④远华蟾蜍精。⑤蟾蜍灵，蟾酥中局部麻醉力最大者。⑥日本蟾蜍它灵，又名日本蟾蜍甙元。⑦去乙酰华蟾蜍它灵。⑧惹斯蟾蜍甙元 。⑨华蟾蜍它里定。⑩蟾蜍它里宁。⑾华蟾蜍精醇。⑿沙蟾蜍精。⒀异沙蟾蜍精⒁去乙酰华蟾蜍精。⒂去乙酰蟾蜍它灵。⒃蟾蜍它里定，即嚏根草甙元。⒄惹斯蟾蜍精等。 中国蟾蜍蟾酥中分出的华蟾蜍毒素，酸解后产生华蟾蜍精、辛二酸和精氨酸。这种蟾酥中尚分出肾上腺素、胆甾醇、辛二酸。辛二酸可与蟾蜍甙元结合，从蟾酥中曾分离华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、蟾蜍灵和日本蟾蜍它灵的3-辛二酸酯。 蟾蜍浆液及蟾酥中的甙元，都是有强烈药理作用的甾族化合物，然浆液及蟾酥中尚有不少的无甚药理作用的甾族化合物，如胆甾醇、7α-羟基胆甾醇、β-谷甾醇、菜油甾醇；通常它们亦与蟾蜍甙元合称为蟾蜍甾联化合物。 蟾蜍浆液及蟾酥中，尚含有一定药理作用的吲哚系碱类成分，如5-羟色胺，蟾蜍色胺，一名华蟾蜍色胺，蟾蜍特尼定，蟾蜍硫堇，去氢蟾蜍色胺，色胺，其中蟾蜍特尼定在蟾酥中含率甚高；含氮物质，有一定药理作用的，尚有肾上腺素。 氨基酸除上述的精氨酸外，尚有γ-氨基丁酸及两种精氨酸衍生物；也含一些肽类。 蟾酥的化学成分复杂，主要有1蟾蜍甾二烯类，蟾蜍甾二烯类化合物有游离型和结合型之区分，游离型称蟾毒甙元，至今已发现20多种，主要有：蟾毒灵活（bufalin），远华蟾毒精（telocinobufagin0，日本蟾毒它灵（gamabufotalin），蟾毒它灵（bufotalin），嚏根草甙元[（helleprigenin）；蟾毒它里定（bufotalidin）]，沙蟾毒精（arenobufagin），伪异沙蟾毒精（φ-bufarenogin），脂蟾毒甙元（resibufogenin），华蟾毒精（cinobufagin），华蟾毒它灵（cinobufotalin），羟基华蟾毒精（cinobufaginol），南美蟾毒精（marinobufagin），脂蟾毒精（resibufagin）。结合型又分蟾毒[如蟾毒灵-3-辛二酸精氨酸酯（蟾毒里毒）]，蟾毒配基脂肪酸酯（如蟾毒灵-3-辛二酸氢酯）和蟾毒甙元硫酸酯（如蟾毒灵-3-硫酸酯）3种类型。从蟾酥中还能分离出日本蟾毒它灵-3-酸性辛二酸酯，沙蟾毒精-3-酸性辛二酸酯和脂蟾毒甙元-3-酸性丁二酸酯等部分水解产物。 2.强心甾烯蟾毒类：有沙门甙元-3-辛二酸精氨酸酯，沙门甙元-3-瘐二酸精氨酸酯，沙门甙元-3-硫酸酯，沙门甙元-3-酸性辛二酸酯等。 3.吲哚碱类，有5-羟色胺（serotonin），蟾蜍色胺（bufotenine），蟾酶施铵（bufotenidine），蟾蜍硫堇（bufothionine），脱氢晚蜍色胺（dehydrobufotenine）。 4.甾醇类，有胆甾醇（cholesterol）7α羟基胆甾醇（7α-hydroxycholesterol），7β-羟基胆甾醇（7β-hydroxycholesterol），麦角甾醇（ergosterol），菜油甾醇（campesterol），β-谷甾醇（β-sitosterol）等。 5.其他，有多糖类、有机酸、氨基酸、肽类、肾上腺素（adrenaline）等。

①强心作用 蟾酥毒有洋地黄样作用，小剂量能加强离体蟾蜍心脏收缩，大剂量则使心停于收缩期。从国内外10种蟾蜍曾分离出有强心作用的化合物约20种，并系统研究了它们的化学结构与作用的关系。很多蟾蜍甙元都有典型的强心甙样作用，如注射于蛙淋巴囊内，均可使蛙心在1小时内停止于收缩期；对麻醉犬静脉灌注，心电图显示心率减慢、P-R间期延长、T波倒置、异位节律、束支传导阻滞以及心室颤动等。它们的作用强度为（麻醉猫平均致死量法）：远华蟾蜍精）蟾蜍灵）华蟾蜍它灵）华蟾蜍精。用麻醉猫、离体蛙心及猫乳头肌试验证明，蟾蜍灵之作用效价与洋地黄毒甙相近，惹斯蟾蜍甙元也与此接近而稍弱，日本蟾蜍它灵则稍低。蟾蜍它灵低于哇巴因（61％），而去乙酰蟾蜍它灵效价比哇巴因还高。 ②对呼吸、血压的作用 蟾蜍灵、华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、华蟾蜍它灵及日本蟾蜍它灵静脉注射（0.05毫克/公斤），均可引起麻醉兔的呼吸兴奋和血压上升。呼吸兴奋是中枢性的。惹斯蟾蜍甙元除对兔外，对猫也能兴奋呼吸，其作用比尼可刹米、戊四氮、洛贝林等还强，并能拮抗吗啡的呼吸抑制。它们升高血压的作用以蟾蜍灵最强，其次为华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、华蟾蜍它灵，而以日本蟾蜍它灵最差。惹斯蟾蜍甙元的升压作用主要是末梢性的，但也有中枢性成分。正常人静脉注射蟾蜍它灵0.25～0.5毫克，升高收缩压而不影响舒张压，说明主要由于心脏兴奋。在麻醉狗，还可看到在血压上升时内脏血管收缩，此作用不受肾上腺素阻断剂的影响。蟾蜍色胺与上者不同，它能引起肾上腺素释放，且使动物对肾上腺素更加敏感。蟾蜍特尼定与它相似；但由于其毒性很强，超过5微克/公斤即可引起兔血压下降。在蛙腹直肌、脊髓猫、竖毛肌轴素反射、离体兔肠标本上，均可证明它有烟碱样作用，而且比烟碱本身还强。华蟾蜍色胺能兴奋神经节，故能升高麻醉猫及去脑狗的血压。 ③局部麻醉作用 蟾酥80％酒精提取物有表面麻醉作用，在兔角膜及人舌试验，作用比的卡因慢而持久，有局部刺激性。蟾酥中以蟾蜍灵局麻作用最强，相当于可卡因的90倍。其余依次为华蟾蜍它灵、华蟾蜍精、日本蟾蜍它灵等。 ④对中枢神经系统的作用 蟾酥有镇痛作用，在小鼠热板法、电击法、兔中枢神经总和机能法，都能提高痛阈，但治疗指数较低。 蟾蜍色胺是5-羟色胺的衍化物，其药理作用与致幻剂麦角酰二乙胺（LSD）有某些相似，青年男子静脉注射16毫克，其"致幻"作用与麦司卡林相似，但其发生与消失更快。蟾蜍灵对大鼠静脉注射（0.8毫克/公斤），可引起强直性惊厥，此时全脑的乙酰胆碱总含量降低，而脑中游离乙酰胆碱则有显著增加；对小鼠也有致惊作用，东莨菪碱有抑制作用，而毒扁豆碱则有增强作用，此种情况与戊四氮有所不同。有人认为蟾蜍它灵的致惊部位在脑干。 ⑤对横纹肌、平滑肌的作用 蟾蜍甙元对横纹肌有兴奋作用。蟾蜍灵低浓度在大鼠横膈标本上，对突触前乙酰胆碱的释放有促进作用，高浓度则先促进后抑制。蟾蜍灵能部分的拮抗镁离子的神经肌阻断作用，对胆碱酯酶则并无抑制作用。蟾蜍特尼定引起蛙腹直肌收缩作用的强度，介于烟碱与乙酰胆碱之间，箭毒可阻断此种收缩，但毒扁豆碱却不能增强此作用。惹斯蟾蜍甙元对蛙腹直肌的收缩，与咖啡因有所不同，有膜电位的改变；与细胞外液中钙离子浓度呈逆行关系，而在无钾溶液中，则不引起收缩；对钾离子引起的收缩有增强作用。蟾蜍特尼定能收缩离体兔肠，并不受阿托品的影响，故为直接作用。还能收缩离体豚鼠子宫；对离体兔耳血管也能收缩，但在整体兔耳灌流中，则无作用。 ⑥平喘、镇咳作用 预先皮下拄射蟾蜍色胺，对5-羟色胺喷雾引起的豚鼠气管痉挛有明显的保护作用，但对组织胺或乙酰胆碱喷雾引起的则无效。对于用蛋清致敏的豚鼠离体子宫或回肠，蟾蜍色胺有抗过敏作用。蟾酥煎剂，对小鼠有镇咳作用，祛痰效果较差，毒性较强。 ⑦抗炎、抗肿瘤、抗放射作用 蟾酥有很好的抗炎作用，其中的甾醇类物质能抑制血管通透性。对局部感染金黄色葡萄球菌的家兔，叽内注射蟾酥注射液能阻止病灶扩散，使周围红肿消退，但在体外无抗菌作用。此外，蟾酥在试管内能抑制血吸虫的活动，对其耗氧量则无影响。曾报道蟾蜍皮提取物对小鼠肉瘤180，兔B.P.瘤有效，延长患精原细胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期，并增强网状内皮细胞的功能。试管中对白血病细胞有抑制作用，但亦有认为无效者。蟾蜍特宁对X射线（800伦琴，50千伏）局部照射的豚鼠的脱毛具有保护作用，如加大到1600伦琴，或对小鼠全身致死量照射引起的损害则皆无保护作用。 ⑧吸收与排泄 蟾蜍类强心成分（蟾蜍它灵、去乙基蟾蜍它灵）口服容易吸收（口腔粘膜及胃中也能吸收）。作用的出观与消失都较洋地黄快，蓄积性很少。猫经口给予与静脉注射的致死量的比为4：1。蟾蜍特尼定在体内的解毒相当快，蟾蜍灵的作用（引起房室阻断）比洋地黄毒甙消失得快，惹斯蟾蜍甙元则更快。 1.强心作用：蟾毒配基类和蟾蜍毒素类化合物均有强心作用，但蟾毒配基类化合物作用更为明显，其化学结构与强心作用有一定的关系。对猫离体心脏乳头肌标本，蟾毒灵及日蟾毒它灵的强心作用的最低有效浓度为10（-8）g/ml；脂蟾毒配基、华蟾毒精的强心作用的最低有效浓度为10（-7）g/ml。华蟾毒与化蟾毒精的作用相似，以适宜浓度灌注蛙心，可使其停止于收缩期，给麻醉猫、狗静脉注射引起心博减慢，收缩振幅变大，心律不整，继而心动过速而死亡；在麻醉狗所得的心电图呈现P-R间期延长、心室率变慢、异性节律、期外收缩、束枝传导阻滞、T波变平或倒置，继而室性心动过速，室性纤维而死亡；认为蟾毒配基对心脏的作用系通过迷走神经中枢或末梢，并可直接作用于心肌，与洋地黄相比，可能因无糖基存在，蟾毒配基与蟾毒的强心作用较弱并缺乏持久性，因此无积蓄作用，亦有报告精氨酸能延长其强心作用。六神丸的强心作用提示，它能加强心肌功能，随着剂量的变化而呈现反向转向的调节效应，对改善局部组织和修复是有益的。实验证明，蟾毒配基及蟾毒的强心作用主要表现在增大心肌收缩力，增加心博出量，减低心率，消除水肿与呼吸道困难。在日本它主要作为呼吸兴奋剂用于临床，而在我国以兴奋呼吸、升压药物用于临床。它增强心肌收缩力的作用不是反射性的，而是直接作用于心肌细胞的结果，多数认为蟾毒配基能加强心肌收缩力是由于蟾毒配基抑制心肌细胞膜上的Na+-K+-ATP酶，从而使心肌细胞内的Na+浓度相对增高，钙离子则通过 Na+-Ca2+交换而进入心肌细胞、结果使心肌收缩力加大。亦有实验证明，蟾酥能增加人体单核白细胞的环磷腺苷的水平，而由于环磷腺甙的增加，提高心肌磷酸化酶激酶的活性，在磷酸化酶激酶的作用下，使无活性的磷酸化酶b转变成有活性的磷酸化酶a，因此促进糖元分解，促使产生更多的ATP，ATP作为心肌收缩的原动力，使心肌充分发挥作用。 2.对Na+、K+ -ATP酶抑制作用：蟾蜍皮肤分泌液对Na+、K+ -ATP酶有强烈的抑制作用，这是由于Na+ K+ -ATP酶位于细胞膜上，Na+在膜内侧与酶结合，促进酶与ATP反应、使酶在膜内侧磷酸化，这时酶产生构象变化，与钠结合的部位转向膜外侧；磷酸化的酶对Na+亲和力降低，而对K+亲和力增高，因而在膜外侧释放Na+，而与K+结合：K+与磷酸化的酶结合后，促进酶的脱磷酸化，因而酶的构象又产生变化，与K+结合的部位转向膜内侧，使K+在膜内侧被释放。这样，在Na+、K+、Mg2+的参与下，Na+被排出，K+被带入细胞，其反应可以表示如下：ATP+酶 Na+、Mg2+酶-p＋ADP；酶-P＋H2O K+、Mg2+ 酶+Pi而蟾蜍皮肤的分泌液对Na+、K+ -ATP酶的作用在于酶的磷酸化中间物（酶-P），其分泌液中的蟾毒配基或蟾蜍毒素类化合物与K+竞争性与酶-P结合，而酶-P与蟾毒配基或蟾蜍毒素结合后，不再与K+结合，因而使酶-P稳定，不易水解，使Na+、K+ -ATP酶不能发挥正常的作用，其活性受到抑制。用蟾毒配基和蟾蜍毒素对肠鼠的Na+、K+ -ATP 酶的抑制作用进行了实验。此外，除强心作用外，蟾酥的表面麻醉作用的机理也可能与它们抑制Na+、K+ -ATP酶有关。 3.对中枢神经系统的兴奋作用：蟾酥在短暂的降压之后引起血压升高，实验证明，短暂降压作用是由于对迷走神经的兴奋，而升压作用则系直接作用于心肌。脂蟾毒配基、蟾毒灵及华蟾毒精等都具有显着的呼吸兴奋和升压等中枢兴奋作用，其中尤以脂蟾毒配基临床上已作为呼吸兴奋剂使用，商品名Respigon。脂蟾毒配基对小鼠的半数惊厥剂量（CD50）及半数致死量分别为10.52mg/kg及20.80mg/kg（LD/CD=1.98），脂蟾毒配基的LD/CD值比其它呼吸兴奋剂如尼可刹米、戊四氮及山梗菜碱等为大。脂蟾毒配基对病人的呼吸中抠及血管运动中枢有直接的兴奋作用，还有强心、升高血压，且作用迅速持久，临床上用于中毒、溺水、昏迷引起的呼吸衰竭、休克、呼吸困难及气逆等。 4.升压作用：以前认为蟾酥的升压作用主要来自于蟾酥的强心作用，即对心脏的直接作用，现在认为蟾酥的升压作用主要来自于周围血管的收缩，部分来自它的强心作用。从蟾毒色胺静脉注射能提升血压，局部应用时对血管无收缩作用这一点来看，说明其作用是通过儿茶酚胺的释放来实现的。另有实验表明，蟾酥与山莨菪碱适当合用，血管阻力基本不变，血压仍然升高，同时才可使脉压变大。提示升压作用除血管因素外，还可能与每搏输出量有关。 5.局麻作用：蟾酥及所含成分有局麻作用80%蟾酥醇提物有表面麻醉作用，在兔角膜及人舌试验，作用比狄卡因慢而持久，其中以蟾毒灵局麻作用最强，较可卡因大30-60倍，且无刺激作用，华蟾毒精及华蟾毒它灵约为蟾毒灵的1/6；日蟾毒它灵约为1/20。0.1-0．5%华蟾毒精溶液局部应用能引起舌头麻木；其局麻作用点可能为感觉神经末梢感受器，对神经纤维作用很弱，不饱和内酯环的存在和C3位的羟基对局麻似是必需的。蟾酥水剂表面麻醉的最低有效浓度为0.5%，其麻醉时间比同浓度的狄卡因强1倍。局麻作用机理与肌细胞的缓慢除极和释放乙酰胆碱的机理有关。 6.抗肿瘤与抗幅射作用：蟾毒内酯类物质对小鼠肉瘤180、兔BP瘤、子宫颈癌14、腹水型肝癌等均有抑制作用。在机体能抑制人的颧上下颌未分化癌、间皮癌、胃癌、脾肉瘤、肝瘤等肿瘤细胞的呼吸。延长患精原细胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期，试管中对白血病细胞有抑制作用。据实验报告，华蟾素对动物移植性肿瘤有抑制作用，尤其是对小鼠肝癌有较明显的抑制作用。蟾酥能不同程度地防治化疗和放疗引起的白细胞下降，对已下降者应用蟾酥可回升，且不再下降。蟾酥制剂具有类似肾上腺素作用，能增强机体对放疗和化疗的耐受力，对X线局部照射有保护作用，可能是本品抗肿瘤的重要机制之一。蟾毒配基的抗肿癌作用，以嚏根草甙元－3醋酸对大鼠W256抑制率达75%，但治疗指数低；利用美兰氏试管法与细胞呼吸器法，研究了蟾酥与蟾皮制剂对体外白血病细胞的作用，观察到能抑制糖酵解和细胞呼吸过程。另有报道从植物分离出与蟾毒内酯结构相似的强心甙和甙元对Hala－S3肿瘤细胞和乌本甙对艾氏腹水癌有抑制作用，这种抗肿瘤作用认为是抑制Na+ -K+ -ATP酶使细胞内K浓度下降，从而不能维持核酸合成所必需的K浓度所致。有人通过溶血空斑形成细胞（PFC）试验，E-花环形成细胞（E-RFC）试验，聚集IgG抑制 E一RFC恢复试验以及单核、巨噬细胞吞噬功能试验，发现蟾酥制剂具有增高小鼠脾脏溶血空斑形成细胞（PFC）活性率，促进巨噬功能以及增高血清溶菌酶浓度等作用。此种增加B细胞作用，可能是蟾酥抗肿瘤的重要机制。蟾酥水溶性总成分，体外培养下对恶性神经胶质瘤细胞1μg/ml浓度时仍有抑制作用。10μg/ml浓度以上对中国金仓鼠恶性转化细胞系（BHLB4）有明显抑制作用。1μg/ml在初加入时对BHLB4细胞有抑制作用，但很快BHLB4细胞就适应生长。急性毒性试验 半数致死量为60.71mg，无刺激性，不溶血，亚急性毒性试验未见病变。认为本品可能通过人体必需微量元素及肽类而起作用。本品优于全蟾酥及其脂溶性成分，安全无毒。在临床上对抗炎、抗结核、抗癌方面起到明显疗效，可代替全蟾酥。 7.抗炎作用：蟾酥甾醇类物质能抑制血管通透性，对金黄色葡萄球菌和甲型溶血性链球菌感染的家兔，皮下注射蟾酥注射液9mg/kg能阻止病灶扩散，使周围红肿消退，抑菌效果明显、迅速，对一些抗生素不敏感或对抗生素已产生耐药性的化脓性疾患，本品亦有抑制效果。用甲醛液滤纸片法观察到蟾酥有抑制肉芽形成的效果，其皮下注射的半效抑制量（ID50）为159mg/kg，醋酸氢化可的松的ID50为35.7mg/kg 对受醋酸刺激的组织血管通透性亢进有抑制作用。强心配糖体可使血管收缩，故对烧伤及其它创伤，与抗感染药合用，可收到良好的抗炎效果。并能抑制毛细血管通透性增高，减少炎性渗出，有益于消除肿胀，是否与兴奋垂体。肾上腺皮质系统而改善其功能有关，尚需进一步研究。另据报告，蟾酥制剂能激活小鼠腹腔游走巨噬细胞，提高其吞噬能力，已知被激活的巨噬细胞和处理抗原，又能直接杀死细菌和抑制细菌生长。 8.对平滑肌的作用：蟾酥能收缩冠状动脉血管，减少冠脉血流量，能兴奋肠管平滑肌，使其收缩振幅增大，频率加快，阿托平与吗啡可对抗此种作用；蟾毒精类（Bufagins）和水溶性吲哚胺类化合物能兴奋兔、豚鼠离体肠管和子宫平滑肌，用国产蟾酥制剂作抗炎试验时，曾使孕兔流产，蟾酥水提液对豚鼠在体和离体支气管均呈收缩作用，但蟾蜍季胺对狗支气管无影响。蟾蜍甙元能使横纹肌兴奋，蟾蜍灵能部分的桔抗镁离子的神经肌阻断作用，蟾蜍特尼定引起硅腹直肌收缩作用的强度，出现膜电位的改变，故为直接作用。 9.对心肌缺血的影响：体外实验说明，蟾酥可使纤维蛋白原液的凝固时间延长，其抗凝血作用与尿激酶类似，可使纤维蛋白溶酶活性化，从而增加冠状动脉灌流量。蟾酥对血栓形成导致的冠状血管狭窄而引起的心肌梗塞等缺血性心脏障碍，能增加心肌营养性血流量，改善微循环，增加心肌供氧。蟾酥制剂和毒毛旋花子甙K均能增进麻醉犬的心肌收缩力及作用时间，在给药早期，蟾酥组中各项参数上升率比毒K组明显提高，结果提示蟾酥对心肌具有双重正性变力效应。实验结果表明，蟾酥对急性心肌缺血有一定保护作用，故可用于血栓诱发的缺血性心脏障碍的预防和治疗。 10.抗病原微生物：实验报告甾醇类物质能抑制血管通透性，对金黄色葡萄球菌和甲型溶血性链球菌感染的家兔，皮下注射蟾酥注射液能阻止病灶扩散，使周围红肿消退，抑菌效果明显、迅速，对一些抗生素不敏感或对抗生素已产生耐药性的化脓性疾患，本品亦有抑制效果。用甲醛液滤纸片法观察到蟾酥有抑制肉芽形成的效果，对受醋酸刺激的组织血管通透性亢进有抑制作用。 11.抗内毒素休克：以大剂量大肠杆菌内毒素粗制品注入狗静脉内造成内毒素休克。蟾酥与山莨菪硷均有一定的抗休克作用，二者合用（蟾山合液）可使疗效明显提高。蟾山合液的疗效可能系两者其同作用、从而较好地抑制弥散性血管内凝血、减少纤维连结素消耗和改善血液流变性及红细胞膜功能。由表5可知，在内毒素注后1-6小时内三个实验组对动脉压均有较好的恢复作用；但至9小时后仅有蟾山合液组明显地高于盐水组（P0.05），但蟾酥注入后较注入前差异具有显着差异（P

①《本草经疏》："蟾酥，诸家所主，但言其有消积杀虫、温暖通行之功，然其味辛甘，气温散，能发散一切风火抑郁、大热痈肿之候，为拔疔散毒之神药，第性有毒，不宜多用，入发汗散毒药中服者，尤不可多。""诸家咸云治小儿疳瘦，恐非正治，不宜漫尝也，即用亦（须）煅过者。若欲内服，勿过三厘。慎毋单使，必与牛黄、明矾、乳香、没药之类同用乃可。如疮已溃，欲其生肌长肉之际得之，作痛异常，不可不知也。" ②《本草汇言》："蟾酥，通行十二经络、藏府、膜原、溪谷、关节诸处。""蟾酥，疗疳积，消臌胀，解疔毒之药也。能化解一切瘀郁壅滞诸疾，如积毒、积块、积胀、内疔痈肿之证，有攻毒拔毒之功也。" ③《本草求真》："蟾酥，味辛气温有毒，能拔一切风火热毒之邪，使之外出。盖邪气着人肌肉，郁而不解，则或见为疔肿发背、阴疮、阴蚀、疽疠恶疮，故必用此辛温以治，盖辛主散，温主行，使邪尽从汗出，不留内入，而热自可以除矣。性有毒，止可外治取效；即或用丸剂，亦止二、三、四厘而已，多则能使毒人。其用作丸投服，亦宜杂他药内，勿单服也。" ④《本草便读》："蟾酥，善开窍辟恶搜邪，惟诸闭证救急方中用之，以开其闭。然服食总宜谨慎，试以少许置肌肤，顿时起泡蚀烂；其性可知。研末时鼻闻之，即嚏不止，故取嚏药中用之。此药止可外用，散痈疽，消疔毒，杀虫疮，却有功效耳。" 1.《药性论》：脑疳，以奶汁调滴鼻中。 2.《日华子本草》：治肿牙，和牛酥摩；治腰肾冷，并助阳气，以吴茱萸苗汁调敷腰眼并阴囊。 3.《本草衍义》：齿缝中血出，以纸子蘸干蟾酥少许，于血出处按之。 4.《医学入门》：主痈疽疔肿瘰疬，一切恶疮而癣，5.《纲目》：治发背疗疮，一切恶肿。 6.《本草正》：治风、虫牙痛，以纸拈蘸少许点齿缝中。